Inhibition of lysosomal cysteine proteases by a series of Au(I) complexes

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Details zur Publikation

Untertitel: A detailed mechanistic investigation
Autorenliste: Gunatilleke SS, Barrios AM
Verlag: American Chemical Society
Jahr der Veröffentlichung: 2006
Bandnummer: 49
Heftnummer: 13
Erste Seite: 3933
Letzte Seite: 3937
Seitenumfang: 5
ISSN: 0022-2623
Sprachen: Englisch-Vereinigtes Königreich (EN-GB)


Beschreibung

Complexes of gold( I) have long been used to treat rheumatoid arthritis although the precise biological targets of gold are not well understood. One intriguing therapeutic target of Au( I) is the cathepsin family of lysosomal cysteine proteases. Here, we present the inhibition of cathepsin B by a known Au( I)-based drug and a series of derivatives. The complexes investigated were reversible, competitive inhibitors with IC50 values ranging from 0.3 to 250 mu M, depending on the substituents around the Au( I).


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Zuletzt aktualisiert 2019-23-08 um 11:15